Альфа-адреноблокаторы проникают через ГЭБ (особенно производные лизергиновой кислоты). Центральное действие проходит две фазы. Сначала наступает активация с психомоторным возбуждением, повышением возбудимости дыхательного и рвотного центров.

Вторая фаза характеризуется седативным эффектом. Такие свойства присущи пирроксану, фентоламину, фенокси-бензамину, тропафену. Сердечно-сосудистые эффекты при центральном и периферическом действии альфа-блокаторов, как правило, противоположны. Центральное действие альфа-блокаторов определяется взаимодействием с пре- или постсинаптическими рецепторами. Альфа-блокаторы пресинаптического действия — йохимбин, пипероксан, толазолин и фентоламин повышают системное АД и ЧСС, а селективный постсинаптический альфагблокатор празозин снижает системное АД и вызывает тахикардию, которой не бывает при периферическом действии празозина [Hennig М. et al., 1980]. Конечный фармакодинамический результат выступает как совокупность центрального и периферического кардио-васкулярного действия альфа-блокаторов.

Экспериментальные и клинические исследования показывают, что альфа-блокаторы увеличивают мозговой кровоток, улучшают показатели его регуляции.

Все алкалоиды спорыньи являются производными лизергиновой кислоты, которая составляет часть их молекулы. У природных алкалоидов преобладают альфа-агонистические, а у дйгидрированных производных — альфа-блокирующие свойства. Альфа-блокирующая активность нарастает в последовательности: эрготамин — эрготоксин — дигидроэрготамин — дигидро-эрготоксин.